UKŁAD POKARMOWY(1), Farmakologia(15)

[ Pobierz całość w formacie PDF ]
Z
I. LEKI ZMNIEJSZAJġCE STĦņENIE KWASU SOLNEGO W ņOýġDKU
1). LEKI ZOBOJĦTNIAJġCE NADMIAR KWASU SOLNEGO W SOKU ņOýġDKOWYM
(ANTACIDA)
AAA
prep zþoŇ.:
W odrŇnieniu od innych Ļrodkw zobojħtniajĢcych, bardzo þatwo rozpuszcza siħ w wodzie i þatwo wchþania z przewodu
pokarmowego, co moŇe prowadzię do zasadowicy. treĻci ŇoþĢdkowej (nawet do
pH 7), ale krtkotrwale. WydzielajĢcy siħ w reakcji
. Obecnie Ļrodek ten stosowany jest tylko sporadycznie oraz w chodzi w skþad nielicznych preparatw zþoŇonych
þĢcznie z innymi zwiĢzkami zobojħtniajĢcymi dziaþajĢcymi sþabiej, wolniej i dþuŇej.
AA
AAAAA
prep zþoŇ.:
Najstarszy Ļrodek zobojħtniajĢcy stosowany obecnie tylko sporadycznie lub krtkotrwale, poniewaŇ
. Ponadto dziaþa ĻciĢgajĢco i zapierajĢco.
AAAAA
prep zþoŇ.:
Dziaþa miejscowo zobojħtniajĢco oraz adsorbujĢco, ĻciĢgajĢco i osþaniajĢco na Ļluzwkħ ŇoþĢdka i dwunastnicy. W
Ļrodowisku wodnym tworzy postaę Ňelu (Al
2
O
3
. n H
2
O). Wodorotlenek glinu podnosi pH soku ŇoþĢdkowego zazwyczaj do
wartoĻci 3,5, a jego mieszanka z wodorotlenkiem magnezu (preparaty zþoŇone) pozwala utrzymaę pH soku ŇoþĢdkowego w
zakresie 3-5 przez kilka godzin. Nie wywoþuje zasadowicy metabolicznej z uwagi na hydrolizħ powstajĢcego w ŇoþĢdku AlCl
3
.
.
AAA
Dziaþa zobojħtniajĢco i mniej skutecznie niŇ inne zwiĢzku glinu, podwyŇsza pH soku ŇoþĢdkowego z 1 do 3. Dziaþa
osþaniajĢco, adsorbuje pepsynħ, gazy i bakterie. .
AAAA
Dziaþa þagodnie zobojħtniajĢco podnoszĢc pH soku ŇoþĢdkowego do
wartoĻci 3 Î 4,5 na okres 2 Î 3 godzin. .
O
H Al
c
O
O
AAAA
1/6
O
O
W odrŇnieniu od wodorotlenku glinu, reaguje z kwasem solnym
szybciej, ale znacznie wolniej niŇ wodorowħglan sodu, a takŇe wolniej niŇ wħglan
wapnia i magnezu. W oglnym efekcie uzyskuje siħ dziaþanie stosunkowo szybkie i
jednoczeĻnie doĻę dþugotrwaþe. Jak wszystkie pojedyncze sole glinu Î moŇe
wywoþywaę .
H
Al
O
ONa
H
O
AAAAAAA
O
prep. zþoŇ.:
OH
H
2
N
Al
O
Zmniejsza stħŇenie jonw wodorowych w wyniku reakcji zobojħtniania i
.
OH
A
AAA
prep zþoŇ.:
Wchodzi w skþad wielu preparatw zþoŇonych dziaþajĢcych osþaniajĢco i zobojħtniajĢco. Trudno wchþania siħ z przewodu
pokarmowego i jak inne zwiĢzki magnezu na drodze osmotycznej. Z kwasem solnym reaguje
niŇ zwiĢzki glinu.
A
prep zþoŇ.:
Wodorotlenek magnezu jako mocna zasada podnosi pH soku ŇoþĢdkowego do zbyt wysokich wartoĻci (powyŇej 5), dlatego
najczħĻciej jest stosowany w preparatach zþoŇonych þĢcznie z wodorotlenkiem glinu, ktry dziaþa sþabo zobojħtniajĢco, ale
bardziej dþugotrwale. Uzyskuje siħ w ten sposb korzystniejsze wþaĻciwoĻci zobojħtniajĢce i koryguje niepoŇĢdane dziaþanie
zapierajĢce powstajĢcych w jelitach soli glinu (bo z kolei sole magnezu dziaþajĢ przeczyszczajĢco...).
A
Dziaþa zobojħtniajĢco dwa razy silniej od wħglanu magnezowego i 4 razy silniej od wodorowħglanu sodowego, dziaþa rwniez
. Stosowany w recepturowych proszkach zþoŇonych.
AA
Dziaþa zobojħtniajĢco powoli, ale dþugotrwale. Osþania bþonħ ĻluzowĢ ŇoþĢdka i ma dziaþanie adsorpcyjne. Z kwasem solnym
tworzy chlorek magnezu oraz 3SiO
2
.8H
2
O.
A
A
DziaþajĢ odpowiednio dþugo, podwyŇszajĢ pH do wartoĻci optymalnych (3,5 Î 4). Nie powodujĢ zaparę charakterystycznych
dla soli glinu, ani teŇ nie dziaþajĢ przeczyszczajĢco (zwiĢzki magnezu).
AAA
Dziaþa odpowiednio dþugo i szybko, podwyŇsza pH do wartoĻci optymalnych (3,5 Î 4). Nie powoduje zaparę
charakterystycznych dla soli glinu, ani teŇ nie dziaþa przeczyszczajĢco (zwiĢzki magnezu).
2/6
2). LEKI HAMUJġCE WYDZIELANIE KWASU SOLNEGO
AAA
Dziaþanie:
-
komrek
okþadzinowych w ŇoþĢdku Î hamujĢ wiħc
wydzielanie kwasu solnego w ŇoþĢdku
(zarwno stymulowane pokarmem, jak i
histaminĢ, gastrynĢ i acetylocholinĢ)
-
poĻrednio Î poprzez zwiħkszenie pH Î hamujĢ
aktywnoĻę pepsyny
-
ble
gþowy, biegunki, nawet zmiana aktywnoĻci
enzymw liposomalnych i zaburzenie
biotransformacji lekw
A
H
3
C
N
+
H
NO
2
H
3
C
O
Cl
-
S
CH
3
H
H
Chlorowodorek -[2-[[[5-[(dimetyloamino)metylo]-furan-2-ylo]-
metylo]-tio]-etylo]--metylo-2-nitro-1,1-etenodiaminy
H
H
A
NH
2
NH
2
N
S
CH
3
N
H
2
N
N
S
N
N
N
CH
3
CN
SO
2
NH
2
S
1-cyjano-2-metylo-3-{2-[((5-metylo--imidazol-
4-ilo)-metylo)-tio]-etylo}guanidyna
H
3-[2-(diaminometylenoamino)-4-tiazolilometylotio]-N-sulfamoilo-
propionamidyna
A
A
zzz
H
CH
3
5-metoksy-2-[(4-metoksy-3,5-dimetylo-2-pirydylo)-
metylo]-sulfinylo--bezimidazol
S
O-CH
3
CH
3
O
N
O
N
CH
3
Omeprazol jest zwiĢzkiem amfoterycznym, ma silne wþaĻciwoĻci lipofilne i jest nietrwaþy w Ļrodowisku kwaĻnym.
Szybko wchþania siħ w jelicie cienkim pod warunkiem, Ňe zostanie podany w Ňelatynowych kapsuþkach chroniĢcych go przed
dziaþaniem kwasu solnego w ŇoþĢdku. ýatwo przenika z krwioobiegu do warstwy komrek okþadzinowych ŇoþĢdka i w ich
kwaĻnym Ļrodowisku H
+
/K
+
- ATP-azy
bþonowej, transportujĢcego protony wodorowe na zewnĢtrz komrek (do soku ŇoþĢdkowego) w zamian za jony potasowe
(przemieszczane do wnħtrza komrek okþadzinowych).
Omeprazol jest najsilniejszym ze stosowanych obecnie lekw hamujĢcych wydzielanie kwasu solnego w ŇoþĢdku.
Dziaþa skutecznie w chorobie wrzodowej opornej na leczenie antagonistami receptorw H-2. W innych wypadkach nie naleŇy
stosowaę omeprazolu i jego analogw, ze wzglħdu na liczne dziaþania uboczne Î hamujĢ one wydzielanie gastryny, co
prowadzi do przerostu komrek okþadzinowych; sĢ teŇ inhibitorami enzymatycznymi i hamujĢ biotransformacjħ innych lekw.
AA
zzz
AAAA
zzzrzadko wywoþuje dziaþania niepoŇĢdane
3/6
AA
zz
H
CH
3
2-{[[3-metylo-4-(2,2,2-trifluoroetoksy)-2-pirydylo]-
metylo]-sulfinylo}--benzimidazol
O-CH
2
-CF
3
S
N
Dziaþanie, biotransformacja, skutki uboczne Î jak
omeprazol
O
N
AAA
zzz
5-(difluorometoksy)-2-{[(3,4-dimetoksy-2-pirydylo)-
metylo]-sulfinylo}--bezimidazol sodowy
NNa
O-CH
3
O-CH
3
Dziaþanie, biotransformacja, skutki uboczne Î jak
omeprazol (przy czym trzeba uwzglħdnię, Ňe podanie jest
od razu doŇylne)
S
F
2
HCO
N
O
N
AAA
NNa
CH
3
sl sodowa 2-[[[4-(3-metoksypropoksy)-3-metylo-2-
pirydylo]-metylo]-sulfinylo]--benzimidazolu
O-(CH
2
)
3
-O-CH
3
S
N
Dziaþanie, biotransformacja, skutki uboczne Î jak
omeprazol
O
N
R2
R2
R2
R1
R3
R1
R3
R1
R3
N
NH
H
+
N
+
NH
N
+
S
S
N
S
O
O
OH
N
NH
NH
R1
R1
pochodna spiro
R1
pochodna kwasu
sulfenowego
-H
2
O
R2
R2
R1
R3
R1
R3
N
+
HS-Enzym
N
+
N
N
S
S
S-Enzym
N
NH
R1
R1
sulfenamid - mieszanina
izomerw
Bioaktywacja omeprazolu i analogw oraz tworzenie wiazania z enzymem
4/6
II. LEKI DZIAýAJġCE OCHRONNIE NA BýONĦ ĺLUZOWġ ņOýġDKA I
DWUNASTNICY
AA
CH
2
OR
CH
2
OR
To nierozpuszczalne w wodzie poþĢczenie wodorotlenku glinu i
polisiarczanu sacharozy reaguje w ŇoþĢdku z kwasem solnym dajĢc
polianiony reszty cukrowej, ktre ulegajĢ polimeryzacji i jednoczeĻnie
tworzĢ trwaþe poþĢczenia o konsystencji lepkiej pasty z biaþkami bþony
Ļluzowej, szczeglnie w miejscu nadŇerki (þĢczy siħ z dodatnio
naþadowanymi biaþkami w wysiħkach zapalnych). Jest to wiħc lek
. Chroni nadŇerki przed dziaþaniem
jonw wodorowych Î umoŇliwia zagojenie siħ ran. Ponadto
O
O
OR
OR
OR
O
CH
2
OR
OR
OR
R=SO
3
[Al
2
(OH)
5
]
AAAAA
H
2
C
COO
OOC
CH
2
Lek podany doustnie w formie koloidalnej reaguje w Ļrodowisku
kwaĻnym z wydzielinĢ nadŇerki wrzodowej, tworzĢc chelatowe
kompleksy bizmutawo Î biaþkow. PowstajĢca w wyniku tej reakcji
warstwa ochronna stanowi barierħ dla dyfuzji kwasu solnego i pepsyny i
umoŇliwia szybsze gojenie siħ ubytku. Bakteriobjcze dziaþanie
preparatu na Helicobacter Pylori skutecznie zapobiega nawrotom
choroby.
Bi
H
O
COO
KOOC
OH
H
2
C
COOK
KOOC
CH
2
A
prep. zþoŇ.:
z
Nie ma wielkie zastosowania ze wzglħdw bezpieczeıstwa Î lek moŇe siħ wchþaniaę i wywoþywaę dziaþania niepoŇĢdane Î jak
toksyczne objawy neurologiczne, methemoglobinemia. Wykazuje dziaþanie sþabo zobojħtniajĢce, ĻciĢgajĢce, osþaniajĢce,
zapierajĢce i przeciwbakteryjne.
prolek, syntetyczny analog prostaglandyny E1
O
O
Endogenne prostaglandyny PGE i PGI dziħki swoim
mechanizmom regulacyjnym majĢ dziaþanie
cytoprotekcyjne na bþonħ ĻluzowĢ ŇoþĢdka i dwunastnicy.
Mizoprostol Î analog syntetyczny prostaglandyny E1 jest
stosowany w profilaktyce i leczeniu choroby wrzodowej w
terapii niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.
O-CH
3
H
O
H
O
CH
3
CH
3
Ester metylowy kwasu 11,16-dihydroksy-16-metylo-9-
okso-prost-13-en-1-owego
5/6
[ Pobierz całość w formacie PDF ]

  • zanotowane.pl
  • doc.pisz.pl
  • pdf.pisz.pl
  • emaginacja.xlx.pl

    •